药店专业销售解决方案阿司匹林的用药注意事

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阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一。

阿司匹林最先来源于柳树皮，在19世纪末开始人工合成。它还成就过一个诺贝尔奖。

诞生一百多年来，最先用于解热镇痛药，后来科学家对其研究发现越来越多的用途，小到解热镇痛，大到预防肿瘤。所以有人给它一顶江湖帽子——“神药”。

为预防各种缺血性心脑血管病的发生，临床上有许多中老年人都需要长期服用阿司匹林（ASA）。

目前，公认低剂量阿司匹林（ASA）（75~mg/d）具有抗血小板聚集作用，能起到预防各种缺血性心脑血管病的作用。

但随着低剂量ASA在临床上的广泛应用，且多为长期服用，甚至终生应用，ASA不良反应亦较常见，长期服用阿司匹林应引起人们的重视。

1、阿司匹林的14种用途

1）镇痛作用

主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但也不能排除中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有效，而对急性锐痛和剧痛无效。

2）解热作用

可使发热病人体温下降，但是对正常体温无影响，可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

3）抗炎、抗风湿

其抗炎作用机制尚不太清楚，可能由于其作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿，主要是因为它具有解热镇痛和抗炎作用。

4）抗血小板聚集

阿司匹林通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。

5）用于川崎病

患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

6）用于糖尿病

阿司匹林可能有促进内原性胰岛素分泌及肝糖元合成，抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。

7）用于阿尔茨海默病（老年痴呆症）

据研究发现，经常服用阿斯匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量，防止血液凝固的作用。

8）降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率

研究表明，PGE2与肿瘤发生发展及转移关系极为密切，随肿瘤生长其水平逐渐增高，阿司匹林能降低PGE2水平，抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA2增加，阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义，且有抗肿瘤转移作用。阿司匹林治疗5年或以上：胃肠道癌症20年死亡风险降低35%。

9）用于男性避孕

人精液中含13种PG，总量达mg/ml有利于精子的运行和受孕，阿司匹林可使精液中PG浓度降低，导致精液中出现较多畸形精子，运行不畅而起到降低受孕的概率。

10）降低耳毒性抗生素对听力损害

动物实验研究表明,在使用氨基糖苷类抗生素时,合用阿司匹林会减少听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基它能损伤毛细胞。

毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。阿司匹林被分解为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而减少抗生素所致耳聋的发生。

11）治疗胆道蛔虫

口服吸收后，自胆汁排泄，使胆道环境改变，蛔虫厌酸而退出胆道。

12）先兆子痫

先兆子痫患者胎盘组织和血小板比正常妊娠者全盛显着增多的TXA2，而胎盘，脐带PGI2及尿中排出PGI2代谢物则减少，正常的PGI2/TXA2平衡被破坏。因此用小剂量APC恢复此平衡，可望预防或治疗该病。

13）女性不孕和习惯性流产

阿司匹林可抑制PG合成，可用于治疗由于PG增高所至的习惯性流产和不孕症，因为体内PG增高可促进输卵管蠕动加强，破坏受精卵与子宫内膜的同步作用，增加了子宫收缩力，使卵巢黄体分泌孕酮降低而影响受精卵的着床。

14）老年性白内障

英《医学新闻》第卷第23期报道：在芝加哥美国眼科科学院召开的会议上，耶鲁大学附属医学院的眼科学教授戈特勒研究发现阿司匹林对老年性白内障的病程发展可能有一些延缓的作用。可使本病形成推迟10年，可减少45%或更多的患者免于手术。其确切抑制机制临床应用等问题有待进一步研究。

有研究认为白内障患者血浆中色氨酸含量增高致晶体中醛糖还原糖活性增高，而阿司匹林不仅可抑制醛糖还原酶活性，还可降低血浆中色氨酸的含量，故认为阿司匹林至少可减缓白内障的发生。

上面说了阿司匹林这么多用途，其实关于它的新用途研究还有很多。但是目前临床上主要还是用来抗血小板聚集，其次解热、镇痛，还有用于川崎病等。其它有些功能还处于研究阶段，还没有大范围用于临床。

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近年来，发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上，阿司匹林被广泛应用于心脑血管疾病，用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。

作用机制

阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集，其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成；由于血小板内这些酶不可再合成，所以，此抑制作用尤为显著。

注意事项

1、阿司匹林用于不同疾病时，用药剂量不同。在药店的日常零售过程中，一定要问清顾客购买阿司匹林的用途，给予正确的用药指导。阿司匹林用于心脑血管时，最大剂量为mg/天/次，常规维持剂量75mg-mg/天/次。用于解热镇痛时，成人常用剂量为0.3~0.6g/次，必要时可以每4小时服药一次。用于抗风湿时，一日3-6g，分4次口服。2、用药剂量越大，抗血栓效果越好？在回答这个问题之前，先看一组临床实验数据：临床实验中，对比了大剂量（-1mg/d）与小剂量（50-mg/d）阿司匹林的效应，结果发现血管性死亡、心肌梗死和卒中联合终点比值在大剂量组为14.1%，小剂量组为14.5%，两者之间差异无统计学意义。从上述临床实验结果发现，阿司匹林的抗血栓作用缺乏明显的剂—效关系。换句话说，就是加大用药剂量并不会增强抗血栓效果，但是，不良反应的发生，却会随着剂量的增加而增加。因此，在药店的日常销售过程中，应提醒顾客，服用阿司匹林期间，不可以随意调整用药剂量。3、阿司匹林肠溶片一定要饭前用温开水送服。肠溶片具有抗酸性，在酸性胃液中，不溶解，而在碱性肠液中溶解。阿司匹林常见的不良反应是胃肠道反应，很多患者为了降低阿司匹林的胃肠反应，会选择饭后服用。其实，这是一种误解。饭后胃液被食物中和，胃液环境偏碱性，阿司匹林肠溶片在胃部溶解，反而加大对胃肠道的刺激。4、阿司匹林肠溶片需要快速起效时，应嚼碎服用。这是因为非肠溶的阿司匹林，可以在胃和小肠上段快速吸收，吸收后30-40分钟达血浆峰浓度，1小时后对血小板功能有明显的抑制作用。而肠溶片在给药3-4小时后，血浆浓度才能达到峰值。5、饮酒前后不宜服用阿司匹林，这是因为阿司匹林和酒精的累加效应，增加对胃十二指肠粘膜的损害，并延长出血时间。6、阿司匹林禁用于活动性消化性溃疡。活动性消化性溃疡，即胃十二指肠溃疡的病灶进行性加重，并伴有明显的临床症状。例如出现恶心，呕吐，烧心，反酸，嗳气等症状。

来源：中国药店

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