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临床上常用的三代头孢，你分得清吗

第三代头孢菌素是临床上较为常用的一类抗菌药物，常用的品种有头孢曲松、头孢哌酮、头孢噻肟以及头孢他啶等，它们之间有什么区别，临床上应该怎么选用呢？

抗菌活性

1.革兰阳性球菌

（1）头孢噻肟对革兰阳性球菌的抗菌活性要优于其他注射用三代头孢菌素，但不及第二代头孢菌素中的头孢呋辛及第一代头孢菌素的头孢唑林，所以并不作为阳性球菌感染的首选；

（2）甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌：头孢哌酮及头孢噻肟对金黄色葡萄球菌的作用与某些第二代头孢菌素相似，优于头孢他啶；

（3）肺炎链球菌与化脓性链球菌：头孢曲松与头孢噻肟是公认用来作为青霉素耐药肺炎链球菌感染的有效治疗药物。

2.β-内酰胺酶的稳定性：

（1）头孢他啶在三代头孢菌素中对酶的稳定性较好，优于其他品种；

（2）头孢哌酮稳定性不及其他第三代头孢菌素；

（3）头孢曲松与头孢噻肟相似。

3.革兰阴性杆菌：

（1）头孢哌酮在三代头孢菌素中相对较弱；

（2）头孢曲松对大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌的抗菌活性低于头孢他啶。

4.铜绿假单胞菌：

（1）头孢他啶的体外作用稍弱于某些氟喹诺酮类药物，但强于其他β-内酰胺类和氨基糖苷类；

（2）头孢哌酮对铜绿假单胞菌的作用在三代头孢菌素中仅次于头孢他啶。

感染治疗

1.给药方便：头孢曲松半衰期为头孢菌素当中最长的，可以一日一次给药；

2.血脑屏障：头孢哌酮难以透过血脑屏障，不适用于中枢神经系统感染；’

3.胆道感染：头孢曲松与头孢哌酮主要经过胆汁排泄，可以用于胆道感染。

特殊疾病状态典型不良反应

1.凝血功能障碍及出血

头孢菌素类抗菌药物具有巯甲基四氮唑侧链，在体内可干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成，扰乱凝血机制，而导致比较显著的出血倾向；头孢菌素的7位C原子的取代基中有-COOH基团可阻抑血小板凝集功能，而使出血倾向更加严重；凝血功能障碍的发生与药物用量大小、疗程长短直接相关；三代头孢菌素中头孢哌酮应用时比较常出现，其他药物也有相关报道；

2.双硫仑反应

几种药物均有报道，但头孢哌酮较为常见；

3.精神异常

头孢他啶，尤其是在患者肾功能减退的情况下更易出现；血脑屏障通透性改变、药物排泄率降低、游离药物浓度增高，三者共同构成了头孢菌素对老年肾功能不全患者中枢神经系统的损害机制；且头孢他啶尚可拮抗中枢神经系统中抑制性介质γ一氨基丁酸，可加重神经系统的不良反应；

4.溶血

头孢曲松引起的溶血性贫血属于免疫复合物型，其机制为反复注射药物刺激机体产生药物依赖性抗体，该抗体与头孢曲松或其代谢产物形成免疫复合物，并与红细胞膜上的特异性靶蛋白结合，激活补体，导致红细胞破裂，引起溶血反应。

配伍禁忌

1.头孢菌素类药物不稳定，临床建议应单独给药，不宜与其他药物混合使用；

2.头孢曲松钠禁止与含钙的药物同时静脉给药，包括继续静脉输注胃肠外营养液等含钙的输液；头孢曲松钠为阴离子，极易与阳离子钙形成不溶性沉淀，属化学配伍禁忌。

审稿：周密，解放军第医院主管药师。

编辑：于昉

参考文献：