靶向药汇总,你需要的靶向药都在这里

对于普通药物而言，通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位。这是制约药物疗效，并导致药物毒副作用的根本原因。获取具有像导弹一样精准靶向能力的药物是人类的一个梦想，也是药物开发的终极目标。

靶向药物（也称作靶向制剂）是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。

天辰生物可以为大家提供以下靶向药，如，没有亲需要的可以联系我们，我们尽量让实验室从国外调货满足各位的所需，一切为了您的健康，我们也会竭尽全力为您服务。

奥拉帕尼

Olaparib有效作用于Brca1;p53乳腺肿瘤,但是对HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤,比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。

每天2次按mg/kg剂量

Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-nM作用于SW细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(HsT,MDA-MB-,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-和HCC)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径

肺炎：患者发生接触Lynparzaolaparib，有些情况下是致命的。中断治疗，如果肺炎之嫌。如果肺炎确认停止。

AP

AP是Ariad制药公司的试验性药物，用于治疗对克唑替尼耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌。美国FDA已经授予了其突破性治疗的资格。在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，对ALK阳性的非小细胞患者，包括脑转移患者，AP均有持续性抗肿瘤活性。

每天使用量是90-mg

AP的Ⅰ/Ⅱ期试验数据在今年ESMO会议上更新（摘要号P）。在美国和欧洲总共例患者入组该试验。试验结果显示，AP对ALK阳性非小细胞肺癌患者有效，包括那些对酪氨酸激酶抑制剂（TKI）不敏感及对克唑替尼耐受的患者。

对72例ALK阳性的非小细胞肺癌患者疗效评估，其中52例（72%）患者客观缓解。中位缓解持续时间为49周，中位无进展生存期为56周。在亚组分析中，14例有未治疗或在进展的脑转移病灶的ALK阳性非小细胞肺癌患者中，影像学证明，其中10例患者（71%）的转移病灶有改善。

评估AP1对7例TKI不敏感ALK阳性的非小细胞肺癌患者效果时发现，所有患者均客观缓解，并且其中2例获完全缓解。

不管与治疗是否相关，最常见的不良反应有恶心（45%）、腹泻（37%）及疲乏（37%）。3级以上不良反应，发生率在3例以上的有呼吸困难（4%）、脂肪酶升高（4%）、缺氧（4%）、疲倦（3%）、谷丙转氨酶（ALT）升高（2%）及淀粉酶升高（2%）。与治疗相关的严重不良反应，发生率在3例以上的有呼吸困难（7%）、肺炎（5%）、缺氧（4%）、肿瘤进展（4%）、发热（2%）及肺栓塞（2%）。

INC

INC，江湖简称，大名：Capmatinib，是一个MET抑制剂，一直在肺癌和胃癌等实体瘤中做临床试验，数据差强人意，目前尚未上市。本药物目前最高临床阶段为临床试验二期，尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果（肿瘤控制或缓解）的疾病包括C-met依赖型的黑色素瘤，伴有C-Met扩增的结直肠癌，胰腺癌，卵巢癌，肝细胞癌和非小细胞肺癌（免疫组化3+或2+且基因拷贝数≥5）等实体瘤。

单药：一期临床（NCT）确定推荐剂量为单药mgbid（每日两次）

联药：二期临床（NCT）推荐联合EGFR抑制剂（吉非替尼mgqd）时用量为mgbid（每日两次）给药方法:避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

常见不良反应。INC的每日一次（qd）使用风险从mg-mg递增，而每日两次（bid）风险从mg-mg递增

近年来，有个现象，EGFR突变的病友用靶向药耐药以后，经常喜欢联用一个INC或者XL——有第一代靶向药易瑞沙、特罗凯、凯美钠耐药以后的病友，选择联用/的，也有第三代靶向药AZD耐药以后联用/的——但事实上，这样的用法并没有得到国内外任何三期临床试验数据或者指南的推荐。

XL（卡博替尼）

XL，江湖简称，大名：卡博替尼，是一个多靶点（MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT）和多江湖传说的以抗血管生成为主的靶向药，目前主要用于晚期肾癌和甲状腺髓样癌，在肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌也有初步的数据。适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

每天40mg或者60mg联合Opdivo1mg/kg或者3mg/kg，Opdivo2周一次。

用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。

XL单药的最低剂量是40mg每天，换算成原料量是50mg。

v商bxya11标准剂量是60mg每天，即76mg原料量。最大剂量是88mg，即mg原料量。

避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。

持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。

服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

出现以下任一条的情况，永久停药：

a.发生内脏穿孔或形成瘘管；

b.严重出血；

c.出现严重动脉血栓事件（如心肌梗死，脑梗死）；

d.肾病综合征；

e.恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压；

f.下颌骨坏死；

g.可逆的后部白质脑病综合征.

肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用XL.

AZD

本药物目前最高临床阶段为临床试验一期，尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果（肿瘤控制或缓解）的疾病包括伴有EGFR21突变额19外显子缺失的脑转移和脑膜转移。

50mg-mgbid（一日两次）。脑转移患者建议mgbid。

AZD被动渗透率高（29.5x10-6cmc），药物剂量≥mgbid和mgbid时，脑脊液药物浓度分别高于pEGFR半抑制浓度（IC50）和90%抑制浓度（IC90）。

AZD是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR(WT)，EGFR(LR)，和EGFR(exon19Del)的IC50分别为0.3nM，0.2nM，和0.2nM。

主要靶点：EGFR(LR)，EGFR(exon19Del)。

给药方法:避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

克唑替尼(赛可瑞)

克唑替尼胶囊可用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

克唑替尼胶囊的推荐剂量为mg口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。

对于无需透析的。严重肾损害（肌酐清除率30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为mg口服，每日一次。

胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。

如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0版）规定的严重。程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：第一次减少剂量：口服，mg，每日两次。第二次减少剂量：口服，mg，每日一次。如果每日一次口服mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服

目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

瑞格非尼(Stivarga)

Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂-和伊立替康化疗，一种抗-VEGF治疗，和如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。

（1）推荐剂量：mg口服，每天1次每28天疗程的头21天。

（2）与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。

最常见不良反应(≥30％)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR)[掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。

（1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止.瑞格菲尼.Stivarga。

（2）皮肤学毒性：瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止Stivarga取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。

（3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Stivarga。

（4）心脏缺血和梗死：拒给Stivarga对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。

（5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Stivarga。

（6）胃肠道穿孔或瘘管：终止Stivarga。

（7）伤口愈合并发症：术前停止Stivarga。在伤口裂开患者中终止。

（8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。

司美替尼（AZD）

司美替尼，在以前的研究中表明司美替尼还有治疗转移性胆道癌的作用。MEK抑制剂（丝裂原活化抑制剂）在临床上的应用逐渐被应用，首先可以应用于治疗慢性疼痛上，抑制癌细胞增殖，治疗非小细胞肺癌，MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病（CML）耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此，MEK抑制剂司美替尼将成为治疗癌症的一种新药。

mg司美替尼/口服/每日2次/4周为1周期的治疗

与安慰剂组相比，司美替尼联合多烯紫杉醇对晚期KRAS突变的非小细胞肺癌患者治疗有效，但同时也存在着较多不良反应事件。

曲美替尼(Mekinist)

MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAFVE或VK突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。（治疗黑色素瘤）

使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

(1）开始用MEKINIST治疗前确证在肿瘤标本存在BRAFVE或VK突变。

（2）推荐剂量是2mg口服每天1次服用至少1小时前或进餐后至少2小时。注：(BRAF是一个人基因使一种被称为B-Raf的蛋白。基因还称为原-癌基因B-Raf和v-Raf鼠类肉瘤病毒原癌基因同源B1,而这个蛋白更以前被称为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-Raf)

（1）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

（2）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

（3）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

（1）哺乳母亲：终止药物和哺乳。

（2）有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

(PF06922、劳拉替尼)

克唑替尼2代产品，能抑制克唑替尼耐药之后的九种突变。采用全新的大环结构，作用机理和效果大幅增加。

用量：

1.起始剂量有脑转的从25mg吃起，没有脑转的从20mg吃起，如果无效的话，每10mg剂量递增。

2.对脑转的控制力很强，25mg剂量足以入脑。

3.有心脏毒性，试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量，辅酶Q10每天要服用，建议密切







































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